Dilanjutkan

El ácido γ-aminobutírico (GABA) es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central (SNC) de los mamíferos y ejerce su acción a partir de la activación de tres receptores distintos. El receptor GABAB es una heterodímero con dos subunidades de siete dominios transmembranales, caracterizado en la década de 1970, y que ha sido ampliamente estudiado con relación a diferentes tipos de enfermedades. Los receptores GABAB ejercen un efecto inhibitorio y se encuentran ampliamente distribuidos en el SNC. Sin embargo, dada su implicación en el fenómeno de las adicciones, los receptores ubicados en el cuerpo de las neuronas dopaminérgicas del área tegmental ventral (ATV) han sido el centro de un gran número de investigaciones. La activación de estos receptores tiene como consecuencia la inhibición de las neuronas dopaminérgicas del ATV y, por tanto, la disminución de dopamina en el núcleo accumbens (nAcc), reconocido como el principal componente del sistema de la recompensa cerebral. Dada la complejidad de los receptores GABAB y el importante papel que podrían jugar en el fenómeno de las adicciones, en este trabajo se revisan aspectos generales sobre el GABA, tales como su descubrimiento, síntesis, receptores y vías de señalización, además de evidencias experimentales y clínicas que apoyan o limitan el uso del agonista GABAB  baclofen como un tratamiento farmacológico efectivo en el tratamiento de las adicciones.

Abstrak

Asam γ-aminobutirat (GABA) adalah neurotransmitter penghambatan utama dalam sistem saraf pusat manusia (SSP) dan menghasilkan aktivasi tiga kelas reseptor GABA yang berbeda. Reseptor GABAB adalah heterodimer dengan dua subunit 7TM, itu ditandai pada tahun 70-an abad ke-20 dan sebagian besar dipelajari mengenai hubungannya dengan beberapa patologi. Reseptor GABAB didistribusikan secara luas di seluruh SSP, namun, di bidang kecanduan, reseptor GABAB  pada area tegmental ventral (VTA) tubuh neuron dopaminergik telah menghasilkan sejumlah besar penelitian. Aktivasi reseptor GABAB menghasilkan penghambatan neuron dopaminergik VTA dan penurunan pelepasan dopamin di accumbens, komponen utama dari sistem penghargaan. Karena kompleksitasnya dan peran pentingnya pada pengobatan kecanduan, dalam makalah ini kami meninjau aspek umum tentang GABA, seperti penemuan, sintesis, reseptor, dan jalur pensinyalan, selain bukti eksperimental dan klinis yang mendukung atau membatasi penggunaan terapeutik agonis reseptor GABAB untuk kecanduan.