Sigma los receptores σ1 y σ2 son objetivos de la cocaína. A pesar de compartir un nombre similar, los dos receptores están estructuralmente relacionadas con y su papel fisiológico es desconocido. Cocaína aumenta el nivel de dopamina, un neurotransmisor clave en el control motor del CNS y áreas de recompensa. Mientras que la droga afecta también por modulaciones alostéricos ejercidas por σ1R interactuando con dopamina D1 y los receptores D2 dopaminérgicos, la potencial regulación de la transmisión dopaminérgica por σ2R también es desconocida. Aquí demostramos que σ2R puede formar complejos heteroreceptor D1 pero no a los receptores D2. Notable σ1, σ2 y receptores D1 pueden formar heterotrimers con propiedades particulares de señalización. Determinación de niveles de campo, activación de la cinasa de mapa y etiqueta-libre ensayos demuestran interacciones alostéricos en el trímero. Lo importante, la presencia de σ2R induce sesgo en transduction de la señal como ligandos de σ2R reducir el aumento de campo señalización mientras que mapa de activación de la cinasa. Estos efectos, que son frente a los ejerce a través de σ1R, sugieren que la señalización mediada por el D1receptor depende del grado de formación del trímero y el balance diferencial de la expresión del receptor y heteroreceptor sigma en agudo y crónico de la cocaína consumo. Aunque el papel fisiológico es desconocido, la heteroreceptor complejo formado por receptores D1, σ1 y σ2 se presentan como relevantes para transmitir las acciones de la cocaína en los circuitos de recompensa y control motor y como un factor clave en la adquisición del hábito adictivo.

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